• 
• 
• 

• 
• 
• 
• 
• 
• 
• 

• 

GRL-0920, an Indole Chloropyridinyl Ester, SARS-CoV-2感染を完全に阻害する (mBio. 2020 (2020) 11; e01833-20.)。

RT-qPCRと免疫細胞化学を駆使して、SARS-CoV-2の主要プロテアーゼ（Mpro）に活性のある2つのインドール-クロロピリジニルエステル誘導体、GRL-0820とGRL-0920をNCGMの満屋博士等との共同研究で明らかにした。特に、GRL-0920は、SARS-CoV-2の感染と細胞変性効果を、毒性のない濃度で、完全にブロックしました。GRL-0920のインドールとクロロピリジニルがMproの2つの触媒3残基を構成する、Cys145とHis41と相互作用し、共有結合を形成することが質量分析装置を用いて明らかにできました。今回のデータはCOVID-19の治療法の開発に光を当て、GRL-0920の最適化は、COVID-19を治療するためのより強力な抗SARS-CoV-2化合物を開発するために不可欠です。

論文はこちら → mBio. 2020 (2020) 11; e01833-20.